تاکرولیموس | 104987-11-3

تاکرولیموس که در میان سایرین با نام تجاری پروگراف نیز شناخته می شود، یک داروی سرکوب کننده سیستم ایمنی قوی است که عمدتاً در پیوند اعضا برای جلوگیری از پس زدن استفاده می شود.

مکانیسم اثر: تاکرولیموس با مهار کلسینئورین، پروتئین فسفاتاز که نقش مهمی در فعال سازی لنفوسیت های T، که سلول های ایمنی درگیر در رد پیوند هستند، عمل می کند. تاکرولیموس با مهار کلسینورین، تولید سیتوکین‌های پیش‌التهابی را مسدود می‌کند و از فعال شدن سلول‌های T جلوگیری می‌کند و در نتیجه پاسخ ایمنی علیه اندام پیوندی را سرکوب می‌کند.

موارد مصرف: تاکرولیموس برای پیشگیری از رد عضو در بیمارانی که پیوند آلوژنیک کبد، کلیه یا قلب دریافت می کنند، اندیکاسیون دارد. اغلب در ترکیب با سایر عوامل سرکوب کننده سیستم ایمنی مانند کورتیکواستروئیدها و مایکوفنولات موفتیل استفاده می شود.

نحوه تجویز: تاکرولیموس معمولاً به صورت خوراکی به شکل کپسول یا محلول خوراکی تجویز می شود. همچنین ممکن است در شرایط بالینی خاص، مانند دوره بلافاصله پس از پیوند، به صورت داخل وریدی تجویز شود.

نظارت: تاکرولیموس به دلیل شاخص درمانی باریک و تنوع در جذب، نیاز به نظارت دقیق بر سطوح خونی برای اطمینان از اثربخشی درمانی و در عین حال به حداقل رساندن خطر سمیت دارد. نظارت بر دارو درمانی شامل اندازه گیری منظم سطوح خونی تاکرولیموس و تنظیم دوز بر اساس این سطوح است.

عوارض جانبی: عوارض جانبی رایج تاکرولیموس عبارتند از سمیت کلیوی، سمیت عصبی، فشار خون بالا، هیپرگلیسمی، اختلالات گوارشی و افزایش حساسیت به عفونت ها. استفاده طولانی مدت از تاکرولیموس همچنین ممکن است خطر ابتلا به برخی بدخیمی ها، به ویژه سرطان پوست و لنفوم را افزایش دهد.

تداخلات دارویی: تاکرولیموس عمدتاً توسط سیستم آنزیمی سیتوکروم P450، به ویژه CYP3A4 و CYP3A5 متابولیزه می شود. بنابراین، داروهایی که این آنزیم‌ها را القا یا مهار می‌کنند، می‌توانند بر سطوح تاکرولیموس در بدن تأثیر بگذارند و به طور بالقوه منجر به شکست یا مسمومیت درمانی شوند.

ملاحظات ویژه: دوز تاکرولیموس نیاز به فردی سازی بر اساس عواملی مانند سن بیمار، وزن بدن، عملکرد کلیه، داروهای همزمان و وجود بیماری های همراه دارد. نظارت دقیق و پیگیری منظم با ارائه دهندگان مراقبت های بهداشتی برای بهینه سازی درمان و به حداقل رساندن عوارض جانبی ضروری است.